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SCH 51344

简要描述:

抑制剂SCH 51344,CAS:171927-40-5

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抑制剂SCH 51344,CAS:171927-40-5

Kd: 49 nM

SCH 51344是一种强效的MTH1抑制剂。

MTH1,也被称为NUDT1,是一种核苷酸池消毒酶。MTH1功能丧失可损害KRAS肿瘤细胞的生长。RAS与细胞中多个靶点相互作用,并调节至少两个信号通路,一个控制细胞外信号调节激酶(ERK)的激活,另一个调节膜皱裂的形成。这两种通路可协同引起转化。

体外:抑制RAS加速的恶变,并增加Ras转化细胞中α-肌动蛋白启动子刺激的CAT活性。对Ras诱导的ERK和JNK激活几乎无作用。抑制REF-52成纤维细胞中Ras加速的膜皱裂,并废除Ras介导的肿瘤细胞系中锚定非依赖性的生长。在SW480结肠癌细胞中也诱导DNA损伤[1,2]。

特异性地抑制由H-RAS、K-RAS、N- RAS和RAC的活化形式刺激的膜皱裂。用该化合物处理的成纤维细胞对RAS介导的ERK和JUN激酶活性活化的影响非常小。是一种有效的Rat-2成纤维细胞(由致癌RAS和RAC V12的三种形式转化)锚定非依赖性生长的抑制剂。这些事实表明,膜皱裂通路RAC下游存在抑制的关键组分,并表明,靶向该途径可能是一种有效的方法,以抑制RAS和其他癌基因引起的转化。

化学性质

CAS号171927-40-5SDFDownload SDF
化学名 
SMILESCC1=NN=C(N2)C1=C(NCCOCCO)C3=C2C=CC(OC)=C3
分子式C16H20N4O3分子量316.35
溶解性>31.6mg/mL in DMSO储存条件Store at -20°C
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。
运输条件试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。

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