Jamaicin （AnCoA4）

Jamaicin (AnCoA4)，CAS:24211-36-7

Jamaicin (AnCoA4)是一种口服生物有效的WNT信号抑制剂，IC50值为5 nM。

WNT体外：Jamaicin (AnCoA4)是一种有效的选择性化学探针，用于人类中介复合体相关蛋白激酶CDK8和CDK19，选择性高于291种其他激酶。 Jamaicin (AnCoA4)还降低SW620细胞中的磷酸化STAT1SER727水平，IC50为9 nM。Jamaicin (AnCoA4)是通过细胞筛选发现的WNT途径的小分子抑制剂。 Jamaicin (AnCoA4)显示有效的基于细胞的活动。Jamaicin (AnCoA4)改变WNT途径调节的基因表达和调节CDK8和CDK19的其它靶向作用，包括STAT1调节的基因的表达。 [1] Jamaicin (AnCoA4)显示出对端锚聚合酶酶抑制作用弱（TNKS1IC50>10μM，TNKS2IC50 = 15.0±0μM）。在Wnt配体不存在的情况下，Jamaicin (AnCoA4)有效地抑制LS174T和SW480细胞中基础WNT通路活性的基于报道基因的读数（分别为IC50 = 0.023±0.011μM和0.190±0.030μM），并显示对WNT3a配体依赖性的有效抑制记者在PA-1细胞中读出（IC 50 =0.007μM）。[2]在体内：Jamaicin (AnCoA4)作为一种有效的和选择性的化学探针，适合于基于细胞的CDK8和CDK19及相关激酶模块亚基在人类疾病和其他生物环境中的报道的上下文依赖性作用